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间苯三酚栓剂在家兔体内的药动学研究

作者:廖昌军; 凌保东; 王茜; 廖丽云; 陈秀明间苯三酚栓剂药动学

摘要:建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定间苯三酚血药浓度的方法,并研究间苯三酚栓剂在家兔体内的药动学特征。取6只健康家兔直肠给予间苯三酚栓剂,于给药前和给药后5,10,15,18,20,25,30,45,60,90,120,180 min分别自耳动脉采血0.5 m L。采用LC-MS检测其血药浓度,安捷伦C18柱(4.6 mm×50 mm,1.7μm),流动相甲醇-水(含0.1%甲酸)梯度洗脱,三重串联四级杆质谱电喷雾(ESI)离子源,多反应监测(MRM)方式进行检测,离子化方式为正模式,进样量为2μL。采用DAS3.0药动学软件计算其在家兔体内的药动力学参数。间苯三酚在0.1725~5.52mg/L质量浓度范围内与其峰面积与内标峰面积的比值呈良好的线性关系。间苯三酚在家兔体内的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0-∞分别为65.733 min,15 min,1.277 3 mg/L,39.993(mg·min)/L。该方法专属性强、精密度好,可用于间苯三酚家兔体内的药动学研究。间苯三酚栓剂在家兔体内代谢过程符合一室模型。

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