作者:任刚; 张明睿; 宋丹青; 蒋建东; 李迎红小檗碱类似物糖消耗合成
摘要:本研究系统评价了20个9-取代小檗碱类似物的糖消耗活性,结果表明,在9位引入乙氧基有利于体外糖消耗活性的增加。9-乙氧小檗碱化合物2a在多个剂量水平下显示出高于阳性对照小檗碱的活性,在1.25μmol·L~(-1)剂量下,2a的活性达到小檗碱的5.4倍。同时,2a激活AMPK的活性是小檗碱的2.8倍。因此,化合物2a可成为进一步改造的母核。
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