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含溴结构域和额外终端域家族蛋白——表观遗传领域的新型治疗靶点

作者:陈金晶; 赵晓丽; 王真; 陈琳峰含溴结构域和额外终端域家族蛋白溴结构域蛋白4表观遗传学治疗靶点染色质调节

摘要:BET(bromodomain and extraterminal)是一类能解读表观遗传密码的蛋白,通过识别和结合乙酰化的组蛋白或非组蛋白,在调节基因转录中发挥重要的作用。BET抑制剂在肿瘤和炎症等临床前疾病模型中表现出良好的疗效,且已有部分抑制剂进入临床阶段,这表明以BET为治疗靶点的药物研发具有可观前景。本文将对BET蛋白的结构功能、BET抑制剂与疾病治疗以及其作为治疗靶点的分子机制等方面进行阐述。

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