双氯芬酸钠缓释液体栓制备与体内外相关性研究

作者：洪春雪 束怡 曹宇 李晨 王磊 束家有双氯芬酸钠缓释液体栓体内外相关性药代动力学

摘要：设计制备了以泊洛沙姆407/188为主要基质,卡波姆、氯化钠为添加剂,月桂酸二乙醇酰胺为增溶剂的双氯芬酸钠缓释液体栓,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和体外释放度为考察指标进行体外评价;测定双氯芬酸钠缓释液体栓在犬体内的血药浓度,进行体内筛选.采用3p97软件计算液体栓相关药动学参数,进行体内释药特性研究.加入0.9%月桂酸二乙醇酰胺使双氯芬酸钠增溶2.3倍.缓释液体栓体外释放符合零级模式,R2〉0.9,释药时限大于6h;体内药物释放出现血药平台,具有良好的体内外相关性;体内过程为一室模型,t1/2（Ke）=5.553 3h,t1/2（Ka）=0.357 4h,cmax=7 712ng.mL-1,AUC0→∞=72 029ng.h.mL-1,MRT=7.61h.所制备的双氯芬酸钠缓释液体栓具有稳定的缓控释特性.

注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社