L-高丝氨酸内酯盐酸盐的氨基保护

作者：滕汉兵 黄进氨基保护

摘要：以氯甲酸苄酯（CbzCl）为氨基保护试剂，研究了它对L-高丝氨酸内酯盐酸盐的氨基保护．实验表明，以水为溶剂，NaHCO3为碱的无机反应体系，制备N—Cbz-L-高丝氨酸内酯的产率可高达93％，显著优于以CH2Cl2为溶剂，Et3N或吡啶（Py）为碱的有机反碰体系．以氯甲酸乙酯（EocCl）和氯甲酸甲酯（MocCl）为氨基保护试剂时，无机反应体系也明显优于有机反应体系．同时发现，氯甲酸甲酯为保护试剂，NaHCO3为碱时，组合溶剂（THF／H2O或丙酮／H2O）形成的均相溶剂体系可获得比仪使用水作溶剂时更高的产率．

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