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浅析达沙替尼合成工艺改进

作者:吴玉梅; 施珍娟; 张亮; 吴忠伟达沙替尼合成工艺优化改进

摘要:在最初材料方面选择使用2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯,通过使用一锅法达到在水解甲醛的同时保护氨基的目的,之后与最初材料缩合反应产生中间体,最后将中间体与N-羟乙基哌嗪、4,6-二氯-2-甲基嘧啶依次发生反应获得达沙替尼。通过41.5%的总收率可知,该方法在减少了成本投资的同时大大提高了反应收率,提高了工业化生产发展的速度。

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山东工业技术

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