作者：王建塔; 杨果; 蔡进; 张毅; 汤磊沙格列汀2型糖尿病合成
摘要：以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及（1R,2S）-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到（S）-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与（1S,3S,5S）-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得到N-[（1S）-2-[（1S,3S,5S）-3-氨甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-（3-羟基-1-金刚烷）-2-氧代乙基]氨基甲酸叔丁酯,最后经酰胺脱水、氨基脱保护反应得到沙格列汀,总收率为16.1%,纯度为99.8%,e.e.〉99.9%。
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