作者:黄新炜大黄酸酯化合成抗肿瘤活性
摘要:以天然产物大黄酸为先导化合物,通过酯化反应合成了10个大黄酸酯类衍生物,对于位阻较小的醇以SOCl2作催化剂,合成了大黄酸甲酯、乙酯和正丁酯;对于位阻较大的醇以DCC作脱水剂、DMAP作催化剂,合成了大黄酸异丙酯、异丁酯、异戊酯、苄酯、2-苯乙醇酯、2-氯乙醇酯,并通过熔点、IR和1HNMR对目标产物的结构进行了表征,其中5个化合物未见文献报道。通过MTr法对部分目标产物抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2对Hela具有较高的抑制活性,在浓度为100μg·mL-1时抑制率为70%。
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