作者:尹桂芝; 李彪; 张大东; 张一帆; 赵龙; 尤...纤溶酶原kringle5药代动力学
摘要:目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle5(K5)的生物学活性及其体内药代动力学。方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle5(rhK5),以小剂量lodogen多次重复标记法标记rhK5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测^125I-rhK5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果:^125I-rhK5的标记率为86%,放射化学纯度为96%。细胞增殖抑制试验表明,^125I-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当。大鼠单次股静脉注射2μg^125I-rhK5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.31±0.03)h,T1/29为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng·h·ml^-1。结论:小剂量Iodogen多次重复^125I标记不影响rhK5的生物学活性。^125I-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为15h。^125I-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础。
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