作者:陈红丽; 陈海芳; 张智敏; 陆涛; 陈亚东溴结构域和末端外结构域bromodomain多向药理学小分子抑制剂蛋白降解剂
摘要:溴结构域和末端外结构域(BET)Bromodomain已成为可用于治疗癌症和其他人类疾病的新靶标。目前已发现了几类有效的选择性小分子BET Bromodomain抑制剂,且多种已处于临床开发中。临床前和临床数据已证明BET Bromodomain抑制剂有良好的前景,但也存在耐药性等潜在缺陷。目前人们正在尝试将具有不同作用机制的靶标与BET Bromodomain组合,开发基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂。本文综述了激酶/BET小分子抑制剂、组蛋白去乙酰化酶/BET小分子抑制剂及BET蛋白降解剂,为后续针对BET蛋白更深入的研究提供思路。
注:因版权方要求,不能公开全文,如需全文,请咨询杂志社