作者：张道旭; 李超hiv整合酶抑制剂拉替拉韦工艺改进
摘要：目的改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺。方法以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基噁二唑甲酰氯进行酰化反应后,不经处理直接水解脱保护得到拉替拉韦。结果目标化合物和关键中间体结构均经过1H NMR、13C NMR和MS确证。总收率为19.45%。结论本合成工艺操作简便、安全,易于生产出符合原料药质量标准的产品。
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