作者：李莉; 李琬晴; 李迎; 高静; 张慧; 孙建绪...黄体酮纳米晶体释放速度药代动力学
摘要：目的比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度。方法制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析（PXRD）和傅里叶变换红外光谱分析（FTIR）对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度。HPLC-MS法测定肌注不同药物后大鼠血浆中药物浓度,计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果 PXRD和FTIR分析中,两制剂晶型结构基本无变化,晶型稳定。黄体酮纳米级、微米级注射液在PBS溶液中释放达到90%时分别需要2和4 h,而原料药释放完全需要近40 h。药代动力学实验中,相比市售黄体酮注射液,黄体酮纳米级、微米级注射液的Cmax分别提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分别提高了2.95和1.63倍。两者生物利用度均高于黄体酮注射液。结论黄体酮纳米级、微米级注射液的释放速率显著高于原料药,生物利用度均高于市售注射液。
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