作者：杨宏鹏; 王刚; 彭涛; 温晓雪; 杨建云; 孙...蛋白酪氨酸激酶抑制剂设计合成l029
摘要：目的以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的化合物。方法以L029为原料,通过还原和（或）在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法（ELISA）测定其PTK活性,计算抑制率。结果成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证。其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性。结论本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考。
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